Цефалоспорини 4тх генератион таблете. Антибиотици-цефалоспорине 4тх генератион

Цефалоспорина припада бета-лактамски лекова. Они су представљали један од највећих класа антибактеријских лекова.

преглед

Релативно нова сматрају цефалоспорини 4. генерације. Орални облици у овој групи нису доступни. Преостале три су представљени помоћу оралну и парентералну примену. Цефалоспорини имају високу продуктивност и релативно ниску токсичност. Због тога они заузимају лидерску позицију на учесталост употребе у клиничкој пракси свих антибактеријских средстава.

Индикације за употребу За сваку генерацију цефалоспорина зависе од њихових фармакокинетичких особина и антибактеријску активност. Лекови имају структурну сличност са пеницилином. Он одређује јединствену механизам антимикробних ефеката, као и цросс-алергију код неких пацијената.

Опсег активности

Цефалоспорини има бактерицидно дејство. Он је повезан са кршењем формирајући ћелијске зидове бактерија. Међу првог до трећег тенденцију генерације да значајно прошири спектар деловања и повећати антимикробну активност на Грам-негативних микроорганизама уз мало спуштања дејство на грам-позитивне микроорганизме. Са Општом за све медијске својства укључују одсуство значајног утицаја на ентерокока и неких других микроба.

Многи пацијенти су заинтересовани за, зашто не објављеним 4. генерације цефалоспорина у таблетама? Чињеница да ови лекови имају посебну молекуларну структуру. Не дозвољава да активни састојци продру структуру цревне слузокоже ћелија. Стога су 4. генерација цефалоспорина у таблетама није доступан. Сви лекови из ове групе су намењени за парентералну примену. Доступан у 4 генерација цефалоспорина у ампулама са растварачем.

4тх генератион цефалоспорини

Лекови из ове групе су додељени искључиво стручњаци. Ово је релативно нова категорија лекова. Цефалоспорини 3, 4 генерације имају сличан опсег ефеката. Разлика је у мање нежељених ефеката у другој групи. Значи "Цефепим", на пример, број параметара блиских треће генерације лекова. Али, због неких специфичности у хемијској структури, има способност да продре кроз спољни зид грам-негативни микроорганизми. У овом случају значи "Цефепим" релативно стабилан то хидролизу бета-лактамаза (хромозомских) Ц-класе. Стога, поред карактеристика карактеристични за 3рд Генератион цефалоспорине (значи "цефтриаксон" "Цефотакиме"), документи лек функције попут:

• утицај на микробиолошких оверпродуцинг бета-лактамаза (хромозомских) Ц-класа;
• високу активност у односу на не-ферментацију микроорганизмима;
• већи отпор хидролизе бета-лактамаза широком спектру (вредности ове функције није јасно до краја).

Ингибиторзасцхисцхенние лекови

Ова група укључује један лек "Цефоперазоне / Сулбацтам". У поређењу са моносредством комбинацији медикамент је проширио спектар активности. Она утиче на анаеробне микроорганизме, већину сојева Ентеробацтериацеае, способне да производе бета-лактамазе.

Фармакокинетика

Парентерални цефалоспорини 3, 4, генерација врло добро апсорбује када се ординирају у мишић. Лекови за оралну примену коју карактерише висок апсорпцијом у гастроинтестиналном тракту. Биорасположивост зависиће од одређеног лека. Она је у распону од 40-50% (за дроге "Цефикиме", на пример) до 95% (за средства "ЦЕФАЦЛОР" "цефадроксил" "Цепхалекин"). Орална апсорпција одређених лекова може успорити унос хране. Али, такав лек као "Цефурокиме аскета" током апсорпције хидролизована. Брже ослобађање активне компоненте када се промовише храну.

4тх генератион цефалоспорини су добро распоређени у многим ткивима и органима (осим простате), као тајни. На високим концентрацијама лека се налазе у синовијалних и перитонеума, перикардних и плеуралних течности, костију и коже, меких ткива, јетре, мишића, бубрега и плућа. Способност да прође БББ и формирају терапеутске концентрације у ЦСФ је израженија у треће генерације лекова попут "цефтазидима" "цефтриаксон", као и "Цефотаксим" и представника четврта - значи "Цефепим".

Метаболизам и излучивање

Већина цефалоспорина не подлежу распадању. Изузетак се сматра лек "Цефотаксим". Она биотрансфомируетсиа следи формирање активног производа. Излучује цефалоспорина 4тх генерација, као и представници других, углавном бубрезима. Када фадинг у урину се налазе релативно високе концентрације.

Лекови "Цефоперазоне" и "цефтриаксон" одликује двоструком елиминације - јетра и бубрези. За већину цефалоспорина полу-живот у року од једног до два сата. Дужа времена је потребно за фондове "цефтибутен," "цефикиме" (3-4 сати), као и "цефтриаксонска" (8,5 сати). На тај начин је могуће да их доделити једном дневно. Код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом, доза лекова треба исправити.

сиде еффецтс

Антибиотици - цефалоспорини 4. генерације - изазвати низ негативних последица, укључујући:

• Алергија. Пацијенти могу да доживе еритема мултиформе, осип, уртикарија, серум болест, еозинофилија. Споредни ефекти ове категорије обухватају анафилактички шок, грозницу, ангиоедем, бронхоконстрикцију.
• Хематолошки реакције. Међу њима је да обезбеди позитивну Цоомбс, леукопенија, еозинофилија (Унцоммон), хемолитичка анемија, неутропенија.
• Нерве поремећаји. У примени виших доза код пацијената са реналну дисфункцију уоченим конвулзије.
• Јетра: повећана трансаминазе.
• Дигестивни поремећаји. Међу негативним ефектима су сасвим уобичајене дијареја, псеудомембранозни колитис, повраћање и мучнину, бол у трбуху. У случају течних столица са крвним фрагментима преврнуо дроге.
• Локалне реакције. Они укључују инфилтрацију и бол на месту интрамускуларне ињекције и флебитиса са интравенозном ињекцијом.
• Других ефеката су изражени у форми вагиналне кандидијазе и орал.

Индикације и контраиндикације

4. генерација цефалоспорина додељен приликом тешког низкоминалних пожељно инфекције узроковане мултирезистентне микрофлоре. Ово укључује емпијем марамицу, апсцес у плућа, пнеумонија, септикемија, кости и поремећаји зглобова. 4 приказује генерисање цефалоспорини инфекција компликована типу у уринарном тракту, против неутропенија и других имунодефицијентних државама. Лекови нису сврстани уз индивидуални нетолеранције.

мере предострожности

У примени унакрсног типа алергија приметио. Пацијенти Нетрпељиви пеницилина означио сличну реакцију до прве генерације цефалоспорина. Цросс Аллерги када се примењује други или трећу категорију је слабији (у 1-3% случајева). Са историјом непосредних реакција типа (нпр анафилактички шок или уртикарија), прве генерације лекова додељени са опрезом. Припреме следећим категоријама (посебно четврти) су сигурнији.

Трудноћа и дојење

Цефалоспорини су именовани антенаталне без посебних ограничења. Међутим, адекватне контролисане студије о сигурности лекова нису спроведена. При ниским концентрацијама цефалоспорина може да продре у млеко. Против позадини лека током дојења ће се вероватно променити у цревне микрофлоре, кандидијаза, осип по кожи, осетљивости деце.

Педијатрија и геријатрија

У примени новорођенчета вероватно ће повећати полуживот на фоне инхибиције реналне екскреције. Код старијих пацијената, промена бубрежне функције, а самим тим и вероватно успоравање у уклањању лекове. Ово може захтевати спој Примена подешавања и дозирање.

бубрега дисфункција

Пошто уклањање већине цефалоспорина јавља првенствено кроз реналног система у активном облику, режим дозирања треба прилагодити одражава карактеристике организма. У високим дозама, нарочито у комбинацији са диуретици, аминогликозидом или вероватније појаве нефротоксично дејство.

дисфункција јетре

Неки лекови се излучују у жучи, па стога доза треба смањити код пацијената са тешким оштећењем јетре. Код ових пацијената постоји велика склоност за крварење и гипопротромбинемии у апликацији значи "Цефоперазоне". Као превентивна мера препоручује витамин К.